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转自:医学界
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氨茶碱和多索茶碱均为茶碱的衍生物,氨茶碱是茶碱与乙二胺的复合物,其药理作用主要来自茶碱,乙二胺可增加茶碱的水溶性和增强其作用;多索茶碱是一种新型甲基黄嘌呤衍生物。
这两种药物的异同是什么?临床上如何选择?
适应症和用法用量不同
氨茶碱用于支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病等,缓解喘息的症状,也用于心功能不全和心源性哮喘。多索茶碱用于支气管哮喘、哮喘性慢性支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难。
《支气管哮喘基层诊疗指南(2018年)》推荐氨茶碱和多索茶碱可用于慢性持续期哮喘治疗,给药方式和剂量见表1[1]。
表1 口服茶碱和静脉茶碱治疗慢性持续期哮喘
《慢性阻塞性肺疾病基层诊疗指南(2018年)》的常用支气管扩张剂治疗药物中,包括氨茶碱和茶碱缓释制剂,见表2[2]。
表2 氨茶碱和茶碱治疗支气管扩张
临床应用怎么选?
支气管扩张作用:多索茶碱>氨茶碱。多索茶碱(点击获取完整用药信息)支气管平滑肌松弛作用较氨茶碱强10-15倍[3]。
治疗哮喘和慢性阻塞性肺气肿:多索茶碱效果是氨茶碱的10-15倍,且多索茶碱起效迅速,药效持续时间长[4]。
强心作用:氨茶碱>多索茶碱。氨茶碱能增强心肌收缩力,增加心输出量,可能会诱发致命的心律失常。多索茶碱的心脏兴奋作用是氨茶碱的1/10左右,不良反应小,不影响心脏功能。
抗炎及免疫调剂作用:氨茶碱>多索茶碱。氨茶碱在血药浓度较低(5-10 mg/L)时有比较明显的抗炎和免疫调节作用,小剂量的氨茶碱缓释片在慢性哮喘的长期控制中应用更为广泛。
利尿作用:氨茶碱可增加肾血流量及肾小球滤过率,减少肾小管对Na+、水的重吸收而产生轻微利尿作用,多索茶碱无利尿作用。
谁的安全性更高?
氨茶碱主要成分为茶碱,安全范围较窄,治疗窗窄,有效剂量接近中毒剂量。血药浓度超过治疗(>20μg/mL)时不良反应发生的可能性较大。初期常见的不良反应为胃肠道不适、焦虑等,见表3。
表3 氨茶碱和多索茶碱的安全性对比
相关研究中使用常规治疗剂量的多索茶碱治疗后,测得患者的血药浓度在安全、稳定范围内,未发现中毒血药浓度,且不良反应一般较轻微,无致命性不良反应[5]。与茶碱相比,多索茶碱对腺苷受体的亲和力更低,消化系统、神经系统及心血管系统方面的不良反应发生率降低[6]。
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